Холиноблокирующие средства (холинолитики, холиноблокаторы) - лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов.
В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы холинолитики подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению.
м-Холинолитики представляют собой алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты — апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др., имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином. Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов. Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м1-, м2-, м3- и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е. главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез.
Пирензепин, блокирующий только м1-холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц.н.с. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.
В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы холинолитики подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно и отражает лишь выбор преимущественных показаний к применению.
м-Холинолитики представляют собой алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты — апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др., имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином. Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов. Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м1-, м2-, м3- и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е. главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез.
Пирензепин, блокирующий только м1-холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц.н.с. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.
Комментариев нет:
Отправить комментарий